Farmakologija in toksikologija tablet dihidroartemizinina

Farmakologija: Ta izdelek je derivat artemisinina, ki ima močan in hiter uničevalni učinek na eritrocitno fazo plazmodija in lahko hitro nadzoruje klinične napade in simptome. Mehanizem delovanja artemisinina ni zelo jasen, kar vpliva predvsem na mitohondrijsko funkcijo površinskih membran plazmodija. Artemisinin spremeni strukturo plazmodijeve membrane in vpliva na ultrastrukturo njene eritrocitne faze. Zaradi njegovega vpliva na prehranske vezikle je plazmodij blokiran vsrkavanje hranil, kar povzroči izgubo velikih količin citoplazme in hranilnih snovi plazmodija ter pomanjkanje dodatkov, kar povzroči hitro smrt plazmodija. Mehanizem delovanja je posredovan s prostim železom, ki nastane pri razgradnji hemoglobina prek njegovega notranjega peroksidnega (dikisikovega) mostu, ki proizvaja nestabilne organske proste radikale in/ali druge elektrofilne mediatorje in nato tvori kovalentne adukte s plazmodijevimi proteini, kar povzroči smrt plazmodij. Antimalarična aktivnost artemetra je bila 6-krat višja od artemisinina. Toksikologija: Študije reproduktivne toksičnosti na živalih so dokazale, da lahko uporaba med indukcijo brejosti pri miših poveča absorpcijo zarodka, vendar nima teratogenega učinka.